Farmacologie

Farmacologie –notiuni generale.

Farmacologia – termenul provine de la pharmakon – “leac” şi logos – “studiu”.

Farmacocinetica – termenul provine de la pharmakon – “leac” şi kinetos – “mişcare”.

Farmacodinamia - termenul provine de la pharmakon – “leac” şi dynamis –“putere”. Farmacotoxicologia studiază reacţiile adverse ale medicamentelor, precum şi reacţiile organismului după expunerea la acţiunea unor substanţe chimice (industriale, din mediu, etc.).

Farmacoterapia se ocupă cu studiul principiilor de terapie.

Medicamentul este un remediu care se foloseste in scop profilactic,terapeutic,diagnostic

-nu creeaza functii noi,

-actioneaza asupra functiilor existente,

-trebuie sa produca efecte utile,dorite,

-reactiile adverse trebuie sa fie minime.

Farmacologia generala:-absorbtia

-transportul

-distributia

-biotransformarea

-excretia

I.Transportul medicamentelor prin membranele celulare.

Membranele sunt constituite din două straturi de fosfolipide. Moleculele sunt aşezate perpendicular pe planul membranei. Proteinele globulare şi glicoproteinele pot servi ca transportori sau mărginesc canale apoase.

Membranele celulare pot constitui uneori bariere pentru unele medicamente. Medicamentele pot traversa membranele prin mai multe procese:

1. Difuziune pasivă

2. Difuziune facilitată

3. Transport activ

4. Endocitoză

1. Difuziunea pasivă este procesul prin care un medicament străbate membranele celulare, în sensul gradientului de concentraţie.Difuziunea medicamentelor depinde de liposolubilitate si de ionizarea moleculei de medicament.

a)medicamentele liposolubile traverseaza usor membrana celulara prin difuziune.

b)medicamentele ionizate traverseaza mai greu,cele neionizate traverseaza mai usor.

Medicamentele acide care ajung intr-un mediu bazic,vor ioniza si vor traversa mai greu membranele.

2. Difuziunea facilitată este procesul prin care medicamentele străbat membranele, în sensul gradientului de concentraţie, cu ajutorul unui transportor,fara consum de energie,transportul este limitat in acest caz.

3. Transportul activ este o modalitate de transport specializat prin care medicamentele străbat membranele, în mod obişnuit împotriva gradientului de concentraţie. Traversarea membranelor se face cu ajutorul unui transportor care preia medicamentul de pe o parte a membranei şi îl cedează de partea cealaltă. Caracteristicile acestui tip de transport sunt:

-transportul se face cu consum energetic

-capacitatea de transport este limitată (procesul este saturabil)

4. Endocitoza sau pinocitoza este o modalitate minoră de transport activ pentru medicamente. Substanţa activă dizolvată este preluată de pe o parte a membranei sub forma unei vezicule şi apoi cedată de cealaltă parte a membranei.

II.Absorbţia medicamentelor.

Absorbţia medicamentelor este definită ca trecerea medicamentului de la locul administrării, în sânge. Absorbţia este importantă pentru toate căile de administrare cu excepţia căii intravenoase. . Medicamentele sunt administrate pe mai multe căi: orală, sublinguală, rectală, injectabilă, prin inhalare, pe tegumente şi mucoase.

I Administrarea orală (sau internă).

Calea internă este folosită cel mai frecvent pentru administrarea medicamentelor. Absorbţia medicamentelor poate să înceapă la nivelul stomacului, însă locul principal de absorbţie este intestinul(jejun+ileon). În mod obişnuit medicamentele ajunse la nivelul mucoasei tubului digestiv sunt transportate prin difuziune simplă şi difuziune facilitată. Din lumenul intestinal, medicamentele ajung în sânge (sistemul port), apoi sunt transportate la nivelul ficatului, iar fracţiunea de medicament care nu este metabolizată hepatic, ajunge în circulaţia generală, în forma primară. . De fapt, absorbţia medicamentului de la nivel digestiv până în circulaţia generală trebuie să treacă de barierele enzimatice situate în lumenul intestinal, peretele intestinal şi ficat. Aşadar, din doza de medicament administrată pe cale orală (per os), doar o fracţiune ajunge în circulaţia generală, datorită inactivării enzimatice la nivel intestinal şi metabolizării hepatice, la primul pasaj.

Factorii care influenţează absorbţia intestinală.

-structura şi proprietăţile fizico-chimice ale substanţei active

-dimensiunile moleculelor

-liposolubilitatea,

-constanta de ionizare

-forma farmaceutică,

-doză,

-motilitatea stomacului şi intestinului,

-starea circulaţiei splanhnice,

-stări patologice asociate,

-aportul concomitent de alimente, lichide şi alte medicamente

Disponibilitatea farmaceutică reprezintă cantitatea de substanţă activă eliberată de o formă medicamentosă, care poate fi absorbită.

Biodisponibilitatea reprezintă cantitatea de medicament pe care o preia organismul şi care ajunge în circulaţie în formă primară (nemetabolizată), fiind o particularitate individuală.

II. Administrarea sublinguală.

curs farmacologie, facultatea de medicina Victor Papilian Sibiu