Parametri Farmacocinetici

Parametri farmacocinetici

Miscarea si dispozitia medicamentului in organism poate fi cuantificata.

Concentratia plasmatica este un parametru global,fiind o rezultanta a tuturor etapelor circulatiei in organism.

Biodisponibilitatea defineste absorbtia medicamentelor la care se adauga alte fenomene, ce intervin intre absorbtie si ajungerea in circulatie.

Distributia in organism se masoara prin volumul aparent de distributie. Indicele care masoara procesul de epurare (metabolizare + excretie) este clearence.

Timpul de injumatatire este un parametru complex, care rezulta din distributie si epurare.

Concentratia plasmatica pe care medicamentele o realizeaza in plasma, oglindeste mai mult sau mai putin riguros, Concentratia la locul de actiune. Ea este corelata cu efectul farmacologic sau toxic, mai bine decât doza administrata.

Se descriu:

1. zona terapeutica la nivelul plasmatic

2. zona toxica

3. concentratiile letale.

Cu Concentratia plasmatica se lucreaza doar in studiile stiintifice. In afara studiilor stiintifice se masoara aceasta concentratie plasmatica doar in cazurile in care produsele farmaceutice pun probleme de Biodisponibilitatea, câteva medicamente pentru care concentratia toxica este aproape de aceea terapeutica, situatii de insuficienta a organelor de epurare, in cazurile bolnavilor suspectati de non-complianta (=nu asculta de sfaturi).

Biodisponibilitatea masoara proportia dintre doza de medicament administrata si cea care ajunge in sânge(respectiv cea care este disponibila pentru actiune).

Ea se refera de regula la biodisponibilitatea dupa administrarea orala.

Biodisponibilitatea se masoara prin studiul farmacocinetic al medicamentelor noi, pentru a aprecia posibilitatea administrarii orale, ca raportul dintre doza orala si doza parenterala(injectabila).

Doza parenterala este mai mare de obicei decât cea orala.

Valorile mici ale biodisponibilitatii orale pot arata absorbtia incompleta sau inactivare la prima trecere prin ficat. In conditiile practicii terapeutice, biodisponibilitatea poate fi redusa in cazul unor preparate farmaceutice necorespunzatoare sau când tranzitul intestinal este rapid sau pentru anumite modificari ale mucoasei intestinale.

Volumul aparent de distributie masoara volumul lichidian total in care s-a raspândit medicamentul.

Se descriu câteva modele de distributie:

- distributia intr-un volum de ~3 litri, înseamna o distributie exclusiv in compartimentul intravascular. Asa se comporta medicamentul cu moleculele foarte mari care trec foarte greu prin porii capilari; de ex. dextranii sau heparina

- distributia intr-un volum de ~14 litri, corespunde compartimentelor lichidiene intravascular si extracelular. Asa se comporta medicamentele polare care nu trec prin membrana celulara; de ex. medicamentele curarizante (se folosesc in chirurgie) sau antibiotice aminiglicozidice (kanamicina, gentamicina , streptomicina, metilmicina)