I. Definitie
Chimioterapicele sunt substante capabile sa distruga sau sa opreasca multiplicarea diferitelor microorganisme patogene: bacterii, ricketsii, fungi, protozoare si helmiti.
Chimioterapicele bacteriene sunt de 2 tipuri : de origine naturala (antibiotice) si de sinteza ( chimioterapice propriu-zise).
Exista 3 conditii pe care trebuie sa le indeplineasca un antibiotic:
o microbul care produce boala trebuie sa fie in spectrul de activitate al antibioticului.
o antibioticul sa patrunda in forma activa la locul infectiei.
o trebuie sa se tina seama si de reactiile adverse ale antibioticului Din punct de vedere al actiunii asupra microbilor, se impart in :
o Bactericide - cele care distrug microbii la concentratii minime inhibitorii(CMI) de chimioterapic.
o Bacteriostatice - impiedica multiplicarea (de ex. Eritromicina, Tetraciclinele, Cloramfenicolul, Sulfamidele, Trimetroprimul).
Bactericidele sunt de 2 feluri :
- de tip degenerativ - omoara microbii daca acestia se afla in faza de multiplicare (de ex. Penicilinele si Cefalosporinele). Nu se asociaza bactericide de tip degenerativ cu bacteriostatice.
- de tip absolut - omoara microbii indiferent de faza in care se afla,atat in repaus, cat si in multiplicare (de ex. Aminoglicozide). Acestea se pot asocia cu bacteriostaticele.
Exista chimioterapice care au fie efect bacteriostatic, fie efect bactericid, in functie de doza : la doze mici au efect bacteriostatic, iar la doze mari au efect bactericid.
II. Mecanism de actiune
1. Inhibarea biosintezei peretelui celulei bacteriene
Bacteriile au la exterior un perete celular cu rol in mentinerea osmolaritatii bacteriene. Exista chimioterapice care impiedica formarea acestui perete (Peniciline si Cefalosporine). Datorita inhibarii sintezei peretelui si mediului hiperton din celula bacteriana, se produce un influx masiv de apa pana cand bacteria se sparge.
2. Inhibarea functiei membranei celulare bacteriene
Prin acest mecanism actioneaza antibioticele polienice (Amfotericina B, Nistatina) si polipeptidice ; acestea patrund in membrana celulara si realizeaza niste perforatii prin care celula bacteriana pierde componente importante. Aceste antibiotice sunt bactericide de tip absolut.
3. Inhibarea sintezei proteice
Unele antibiotice se fixeaza reversibil de ribozomii bacterieni si inhiba activitatea acestora; pentru ca nu mai este posibila sinteza proteica bacteriana, bacteria nu se mai poate multiplica. Deci, efectul acestor antibiotice este bacteriostatic.
o Exemple : Tetraciclinele, Cloramfenicol, Lincomicina, Klindamicina.
Alte medicamente se fixeaza ireversibil de ribozomi, scot din functiune ribozomii respectivi si microbii mor. Efectul este bactericid.
o Exemple : Aminoglicozidele (Gentamicina, Kanamicina, Neomicina).
4. Inhibarea sintezei acizilor nucleici
A. Exista o enzima numita giraza care face ca genomul sa ocupe un spatiu minim in bacterie. Exista chimioterapice ce inhiba giraza, de ex. Chinolonele (Acidul nalidixic, Ciprofloxacina, Ofloxacina).
Metabolismul proteic este tulburat, sinteza proteica este alterata.
La doze mici efectul este bacteriostatic, iar la doze mari bactericid.
B. Exista chimioterapice care actioneaza specific asupra enzimelor legate de activitatea acidului nucleic, de ex. Rifampicina inhiba ARN polimeraza ADN-dependenta -> nu se mai formeaza ARN mesager pe modelul ADN-ului cromozomial si nu se mai sintetizeaza proteinele bacteriene.
* Specificitatea de actiune este asigurata de faptul ca ARN polimeraza AND- dependenta este diferita de cea umana.
C. Sulfamidele au structura chimica asemanatoare cu aminoacidul paraanimobenzoic care este folosit de microbi pentru a-si sintetiza acid folic. Prin administrarea acestor medicamente nu se mai sintetizeaza acid folic, ci un analog care este inactiv metabolic, si nu mai este posibila sinteza acizilor nucleici. Efectul este bacteriostatic.
Documentul este oferit gratuit,
trebuie doar să te autentifici in contul tău.
