Farmacie

Capsule medicinale

Capsulele medicinale sunt învelişuri destinate să acopere medicamentele solide, moi sau lichide, divizate în doze unitare. Ele sunt administrate mai ales pe cale orală (deşi sunt şi capsule utilizate pe alte căi: rectală, vaginală etc.) şi se folosesc pentru a uşura ingerarea, pentru a masca gustul şi mirosul neplăcut al unor substanţe, pentru a mări stabilitatea preparatelor sau pentru a dirija acţiunea medicamentului într-o anumită porţiune a tubului digestiv.

In mod curent termentul de "capsulă medicinală" sau de "capsulă" se utilizează pentru preparatul farmaceutic format din înveliş şi conţinutul medicamentos care se ingerează împreună. In FR X, monografia "Capsulae" se referă la: "preparatele farmaceutice formate din învelişuri care conţin doze unitare de substanţe active asociate sau nu cu substanţe_auxiliare, destinate administrării pe cale orală".

După materialul din care este confecţionat învelişul, capsulele medicinale e împart în: amilacee şi gelatinoase.

1. Capsule amilacee (casete, buline, hostia)

Capsulele amilacee figurează încă în majoritatea farmacopeelor (inclusiv în FR X), dar şi-au pierdut din importanţă, fiind folosite doar în farmacie pentru divizarea unor pulberi magistrale în doze unitare.

Capsulele amilacee au forma unor cilindri plaţi, constituiţi din două capace de cutie, puţin diferite ca diamentru, astfel încât se pot închide prin suprapunere şi uşoară presare şi sunt constituite din cocă de amidon uscată.

Avantaje:

• se realizează mascarea gustului şi mirosului neplăcut al unor pulberi

• invelişul este lipsit de acţiune terapeutică şi este digerat după ingerare, iar eliberarea conţinutului se face rapid, asigurându-se o bună absorbţie şi o biodisponibilitate corespunzătoare.

• se pretează uşor la realizarea în oficină a unor pulberi simple şi compuse divizate. Fiind fabricate în mai multe dimensiuni, pot fi folosite pentru închiderea (învelirea) unor cantităţi variabile de pulberi (până la 2g).

• prin introducerea unei rondele din acelaşi material cu învelişul între substanţele incompatibile, acestea pot fi eliberate în aceeaşi capsulă.

Dintre dezavantajele capsulelor amilacee mai importante sunt următoarele:

• capsulele amilacee se pot folosi numai pentru substanţe solide uscate (pulberi, granule).

• materialul prezintă fragilitate, se poate deforma uşor, se poate rupe, cele două semicapsule se pot desface, pierzându-se conţinutul.

• inghitirea capsulelor mai mari, este dificilă (pentru uşurarea administrării se recomandă ca în prealabil capsula să fie înmuiată cu puţină apă, apoi să se ingereze cu apă)

• capsulele amilacee sunt sensibile la umiditate; invelişul este permeabil pentru aer şi pentru componentele volatile care se pierd în timp din pulbere, amidonul poate da intereacţii cu unele substanţe active (iod).

Prepararea capsulelor amilacee (obţinerea învelişului)

Cele două jumătăţi care formează capsula amilacee sunt fabricate semiindustrial sau industrial.

Ca materie primă se foloseşte amidon (sub formă de pastă) cel mai indicat fiind amestecul de amidon de porumb şi de grâu (cel de porumb dă strălucire iar cel de grâu conferă capsulelor o plasticitate superioară).

Mulajul de cutie şi respectiv de capac de capsulă se face între două plăci circulare din bronz. Plăcile se încălzesc de obicei electric, iar coca de amidon se coace, între cele două plăci formându-se foi mari de "hostia" (azimă sau cocă de pâine fară drojdie).

Tiparele sunt în prealabil unse iar în pastă se adaugă urme de ulei vegetal de porumb sau de floarea soarelui. Cantitatea de pastă semifluida pentru confecţionarea unei foi de semicapsule este plasată în centrul plăcii inferioare. Aplicarea plăcii superioare provoacă etalarea pe toată suprafaţa. Datorită căldurii plăcilor, pasta se coace foarte repede (de obicei în mai puţin de un minut).

După eliminarea deşeurilor provenind de pe margini, foaia este scoasă de pe tipar.

Foile sunt mai întâi aşezate una peste alta şi plasate într-o încăpere rece şi umedă timp de 24-48 de ore, înainte de decupare. în condiţiile de păstrare foile recâştigă o cantitate de umiditate şi capătă oarecare supleţe (scade friabilitatea).

In afara modelului cel mai folosit, respectiv capsule formate prin îmbucarea jumătăţilor una în alta (cutie şi capac) datorită unei mici diferenţe de diametru, se mai pot realiza semicapsule cu margini plate, de acelaşi diametru, care se lipesc prin presarea marginilor umectate - numite capsule amilacee în formă de inel, sau formă saturnina.

In funcţie de dimensiuni, respectiv de cantitatea de medicament care se poate introduce în capsulele amilacee, se disting patru mărimi de casete numerotate cu 00, 0, 1 şi 2, în ordinea crescândă a dimensiunilor. Ele pot cuprinde între 0,2 şi 2 g pulbere, cantitate care variază dependent de densitatea materialului şi de felul în care s-a făcut umplerea (pulbere afânată sau tasată).

Se poate întâlni şi o gamă mai largă de mărimi de capsule amilacee, de la 000 la 4, cu capacitatea între 0,5 şi 2,4 ml.

Condiţiile de calitate pentru înveliş sunt următoarele: trebuie să aibe culoare albă, formă regulată, cu suprafaţa lucioasă, cu margini întregi, să fie rezistente la manipulare, să nu aibe gust şi miros neplăcut de mucegai, introduse în apă trebuie să se transforme într-o pastă moale în 30 de secunde (FR X),trebuie să fie lipsite de metale grele, iar reziduul prin calcinare să nu depăşească 1 %.

Umplerea şi închiderea caprelor amilacee

Ambele operaţii se pot face manual, semiautomat sau automat.

Conservarea capsulelor amilacee în locuri calde şi uscate duce la creşterea friabilităţii, iar conservarea în aer umed provoacă înmuierea capsulelor şi dilaterea lor. De aceea, atât capsulele goale cât şi cele umplute, trebuie păstrate ferit de acţiunea căldurii şi umidităţii, în recipiente bine închise.

Capsulele goale sunt librate farmaciilor în cutii rigide de carton, cu despărţitură interioară pentru izolarea cutiilor de capace.

Capsulele cu medicament în interior se eliberează în cutii din material plastic de dimensiuni corespunzătoare.

în prezent nu se mai întâlnesc preparate industriale sub forma de capsule amilacee, ele fiind înlocuite cu capsule gelatinoase tari.

2. Capsule gelatinoase

Capsulele gelatinoase sunt învelişuri de gelatină în care sunt închise doze unitare de medicamente solide moi sau fluide, administrate de obicei pe cale orală. Conţinutul capsulelor este constituit din una sau mai multe substanţe active, eventual alături de unul sau mai mulţi excipienţi, şi el nu trebuie să producă deteriorarea învelişului.

Capsulele gelatinoase sunt de două tipuri:

a)Capsule gelatinoase moi cu un înveliş continuu, moale (cu o oarecare elasticitate), de formă de obicei sferică sau ovoidă şi care_conţin în general rgoduse fluide sau sub formă de pastă-

Cele de formă sferică, ma mici şi cu pereţi mai rigizi se mai numesc "perle".

b) Capsule gelatinoase tari (capsule operculate, gelule, capsule gelatinoase cu capac), al căror înveliş este discontinuu, constituit din două jumătăţi de capsule,care se îmbucă una în alta. Au formă de cilindri alungiţi, rotuni iţi la capete şi conţin de obicei amestecuri de substanţe sub formă de pulberi sau de granule (deci în general conţinutul este solid).

Capsulele gelatinoase se cunosc de la mijlocul secolului XIX, importanţa lor crescând în ultimele decenii. în prezent capsulele gelatinoase sunt considerate deosebit de avantajoase şi se folosesc pe scară largă mai ales pentru realizarea preparatelor farmaceutice în industrie.

Avantajele capsulelor gelatinoase

Extinderea folosirii capsulelor gelatinoase se justifică prin avantajele pe care le prezintă şi anume:

- mascarea gustului şi mirosului neplăcut al unor substanţe;

- dozarea corectă a substanţelor medicamentoase;

- asigurarea unei stabilităţi corespunzătoare: uşurinţa la administrare prin ingerare datorită umectării rapide în contact cu saliva şi formei lor;

- buna toleranţă digestivă datorită învelişului de gelatină şi posibilităţii învelirii substanţelor din interior cu excipienţi corespunzători;

- biodisponibilitate superioară altor preparate solide (comprimate) deoarece în sucurile digestive învelişul de gelatină se dizolvă şi pune repede în libertate conţinutul;

- posibilitatea de realizare a unor preparate enterosolubile sau a preparatelor cu acţiune prelungită;

- conservare un timp îndelungat prin păstrare în absenţa umidităţii;

- preparare mai rapidă şi cu o precizie superioară a dozării, cu tehnologii modeme faţă de comprimate şi drajeuri;

- folosirea formei de capsulă gelatinoasă şi pentru medicamente administrate pe alte căi ca: vaginală, rectală, topică.