Chimie Farmaceutică

TEMATICA CURSULUI

• ANTISEPTICE, DEZINFECTANTE, CONSERVANŢI ANTIMICROBIENI. Halogeni şi compusi halogenaţi. Substanţe oxidante. Compuşi ai unor metale şi ai unor nemetale. Combinaţii hidroxilice. Alcooli. Fenoli. Combinaţii carbonilice şi precursori. Combinaţii carboxilice. Antiseptice care influenţeazã permeabilitatea celularã: Detergenţi. Derivaţi de biguanid. Derivaţi de guanidinã. Coloranţi.

• CHIMIOTERAPICE. Chimioterapice active în infecţii urinare: Derivaţi de nitrofuran. Chinolone şi fluorochinolone. Chimioterapice active în infecţii intestinale. Sulfonamide antimicrobiene.

• CHIMIOTERAPICE ANTIMICOBACTERIENE: ANTITUBERCULOASE. p-Aminosalicilat de sodiu. Derivaţi ai piridinei. Derivaţi ai pirazinei. Hidroxialchildiamine. ANTILEPROASE. Sulfone. Derivaţi fenazinici.

• CHIMIOTERAPICE ANTIMALARICE DE SINTEZÃ. Derivaţi de 4-aminochinolinã. Derivaţi de 8-aminochinolinã. Antimalarice cu structuri diverse.

• CHIMIOTERAPICE ACTIVE ÎN AMOEBIAZÃ, TRICOMONIAZÃ, GIARDIOZÃ. ANTIHELMINTICE. Antihelmintice active asupra Nematodelor. Antihelmintice active asupra Trematodelor. Antihelmintice active asupra Cestodelor

• ANTIBIOTICE BETA-LACTAMICE. Peniciline

Obiectul chimiei farmaceutice – Chimia farmaceutica este stiinta care se ocupa cu studiul substantelor chimice cu utilitate terapeutica (adica, intrebuintate ca medicamente), de la structura chimica, denumire chimica, sinonime, metode de obtinere ale substantei respective, proprietati fizico-chimice si pana la informatii de natura farmacotoxicologica, incluzand si produsele farmaceutice in care aceste substante se regasesc. Un element foarte important pe care-l studiaza chimia farmaceutica este corelatia structura chimica - activitate biologica, pentru medicamentele de sinteza.

Medicamentul este un complex de substanţe dintre care una sau mai multe au un efect terapeutic asupra organismului. De regulă substanţa care are efect asupra organismului poartă denumirea de substanţă activă, alături de ea în compoziţia medicamentului pot fi regăsite alte substanţe (adjuvanţi) fără acţiune asupra organismului: excipienţi de aglomerare, de lustruire, de ameliorare a gustului, coloranţi etc.

O substanta are mai multe denumiri:

-denumirea chimica, care desemneaza structura chimica a substantei si care urmeaza reguli bine stabilite de anumite foruri (IUPAC - International Union of Pure and Applied Chemistry);

-denumirea comuna internationala (DCI) – reprezinta un nume simplificat si acceptat de O.M.S., utilizat in toate tarile; denumirea oficiala, cuprinsa in Farmacopeea tarii respective, este de obicei DCI.

Prin denumire comercială (produs farmaceutic) se întelege numele sub care un produs este comercializat, marca a fabricii producatoare (nume depus). Acesta poate diferi total sau parţial de denumirea ştiinţifică pe care o are un produs.

DEZINFECTANTE, ANTISEPTICE, CONSERVAN}I

Termenul de dezinfectant se aplica unei substante chimice capabila sa distruga (efect bactericid) sau sa inhibe dezvoltarea microorganismelor patogene (efect bacteriostatic) de pe suprafete inerte (obiecte, mobilier, instrumentar medical, pansamente, imbracaminte, etc.)

Un antiseptic este un dezinfectant care se aplica pe piele si tesuturi (pe cale externa) sau se administreaza pe cale sistemica (in infectii urinare, respiratorii, digestive).

In general, intre aceste doua categorii diferentele sunt numai de ordin cantitativ, in sensul ca un dezinfectant utilizat intr-o concentratie mai mica devine antiseptic.

Un bun antiseptic trebuie sa indeplineasca mai multe conditii:

-sa aiba toxicitate selectiva (sa nu atace organismul gazda, ci numai microorganismele)

-sa nu irite tesuturile si sa nu produca reactii alergice la persoanele care-l utilizeaza (pacienti, personal medical)

-sa fie hidrosolubile

-sa aiba o tensiune superficiala scazuta, putand umecta suprafetele, ceea ce permite un mai bun contact cu germenii patogeni;

-sa se mentina pe suprafata aplicata si sa nu patrunda in profunzime si cu atat mai putin in circulatie.

Activitatea antisepticaadezinfectanta este influentata de o serie de factori: natura microorganismului patogen, timpul necesar antisepsieiadezinfectiei, temperatura, pH-ul local.

Evaluarea actiunii si toxicitatii antisepticelor si dezinfectantelor se face prin:

1. Coeficientul fenolic sau indice fenolic .