Clasificare:
- Generatia I: acetohexamida, clorpropamida, tolazamida, tolbutamida
- Generatia a Il-a: glipizid, glibenclamid, gliclazid, gliquidon, glibornurid
- Generatia a IlI-a: glimepirid
Actiunea principala a tuturor sulfonilureelor este de a stimula productia si secretia insulinei indusa de glucoza la nivelul celulelor |3 ale insulelor pancreatice Langerhans. Mecanismul de actiune consta in legarea medicamentului de receptorii specifici pentru sulfoniluree (SUR) cu inchiderea consecutiva a canalelor de potasiu dependente de ATP din membrana celulelor insulare. Aceasta duce la depolarizarea membranei si ulterior la deschiderea canalelor de calciu voltaj-dependente. Se produce astfel un influx de calciu, care va actiona ca mesager secundar in interiorul celululei, determinand secretia de insulina. Mai mult decat atat, toate preparatele sulfonilureice 3 prezinta si un efect extrapancreatic in sensul imbunatatirii actiunii periferice a insulinei.
Din punct de vedere al efectului hipoglicemic acest aspect este insa prea redus la majoritatea sulfonilureicelor pentru a fi important clinic. O exceptie o constituie insa glimepiridul, unde efectul periferic joaca un rol mai important, observandu-se comparativ cu restul preparatelor, nivele mai scazute ale insulinei sangvine la acelasi efect hipoglicemic. Acest preparat are si avantajul unei durate lungi de actiune (o administrare zilnica) si a unei eliberari de insulina pe termen scurt (mai fiziologica) la mesele principale. Preparatele ce determina o eliberare insulinica mai de scurta durata, precum glipizidul si tolbutamidul, impreuna cu gliquidonul, un preparat eliminat preponderent prin bila, sunt din pacate putin utilizate. O stimulare de scurta durata a
eliberarii insulinei la mesele principale scade pericolul hipoglicemiilor. Mai mult decat atat, insulina este oferita mai adecvat nevoilor organismului decat in cazul substantelor cu actiune prelungita. O pozitie de mijloc o ocupa glimepiridul, care prezinta o actiune de lunga durata precum si o eliberare de insulina rapida si cu durata redusa la momentul meselor principale. Gliquidonul si glimepiridul (cel din urma cu anumite limitari) pot fi administrate si in conditiile unei insuficiente renale cu conditia monitorizarii atente a parametrilor metabolici. Restul sulfonilureelor nu pot fi folosite la pacienti cu insuficienta renala de grad inalt (creatinina - 2mg/dl).
Pentru a descărca acest document,
trebuie să te autentifici in contul tău.
